API制药家线上课程 | 环糊精类药用辅料的包合功能性研究

环糊精是一种由葡萄糖单元以1，4-糖苷键结合成环的糊精，目前应用最广的为由6,7,8个葡萄糖单元组成的天然环糊精，分别称为阿尔法、倍他、伽马环糊精。环糊精分子略呈锥形的中空圆筒立体环状结构，类似桶状，具有内疏水，外亲水的特点，因而可以利用其独特的结构将API分子进行包合。通过环糊精的包合作用可形成分子胶囊，进而可以改变药物的物理性能，被用作助溶剂、掩味剂、稳定剂等，是具有一辅多功的辅料。由于天然环糊精存在一些溶解性、安全性方面的问题，近年来在天然环糊精结构基础上，进行了一些化学衍生，形成了一系列的新的环糊精衍生物的辅料，如磺丁基倍他环环糊精钠、羟丙基倍他环糊精、羟丙基伽马环糊精等。新的辅料的出现也带动了包合技术的发展，有其在解决难溶性药物溶解度方面提供了新的思路，进而被广泛用于注射剂。如何使用环糊精及在如何开展质量研究都是新的问题。

本课程主要从环糊精基础知识、环糊精的使用以及包合物的质量研究等方面，共同探讨环糊精新辅料在制剂中的应用。